我們都知道肝臟是藥物的主要排除器官,
而肝臟代謝藥物是需要酶(酵素)來幫忙,
在肝臟的代謝酶中以P450酶(酵素)最為重要,
P450是存在人體內的一個大家族，
它們可以將藥物氧化成較水溶性的物質，以促進藥物的排除,
其中最重要的P450酶有CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、
CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5等。
近年來的研究發現除了藥物由肝臟代謝外,
許多藥物經小腸吸收後通過腸壁時也會直接被代謝掉,
目前在腸壁中發現許多種類的代謝酶跟肝臟代謝酶是一樣的,
如CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4、CYP3A5等,
其中以CYP3A4的含量最高。
目前，約有超過50%的口服藥，在人體內會受到CYP3A4的氧化代謝。
從下面圖表中也可以看出藥物除了由P450代謝外,
另一個代謝途徑則是P-glycoprotein(P-gp),
它是將藥物排出細胞的ATP幫浦。
當我們去醫院看病領藥時,
常會看到藥袋上註明"勿與葡萄柚汁併用",
為什麼不寫"不能與蘋果汁,蕃茄汁併用",
一定要葡萄柚汁呢?
因為葡萄柚中有類黃酮的成分會抑制及破壞小腸內CYP3A4的活性，
當CYP3A4這個酵素被抑制無法正常代謝藥物時，
這些藥物堆積在體內的濃度就會升高而超過標準，
就像吃了過量的藥一樣，
接著各種藥物的副作用或毒性就可能會發生。
另外葡萄柚汁也會抑制P-gp而使藥物在腸道的吸收增加（因為減少了排出的量），
而增加藥物的血中濃度因而產生毒性。
在臨床上不能與葡萄柚汁併用的常見藥物有下列幾大類藥物，
尤其是使用率非常高的降壓藥，需要大家特別注意囉！
通常在喝完一杯200 ml葡萄柚汁後，約4小時就會達到最大的作用，
也就是在喝完葡萄柚汁後的四小時，
CYP3A4酵素幾乎被抑制了，
這個時候藥物在體內的血中濃度達到最高，
身體因爲高濃度藥物副作用的影響，
在這個時候會最不舒服，
葡萄柚汁對酵素“CYP3A4＂的影響力（抑制作用）可持續達24小時以上，
一般在10小時以後葡萄柚汁的作用會較趨於和緩,
24小時降到四分之一。
如果在用藥前後不小心誤飲用了葡萄柚汁,
應隨時注意是否有身體不適的情形發生，
如有血壓過低、心律不整、其他身體不適的情況發生時應儘速就醫。
目前的藥物的藥物動力學試驗，
並未對每一種飲品跟藥物交互作用做深入的研究，
故不只葡萄柚汁，任何可隨手取得的飲料，如咖啡、可樂，果汁，茶等，
也可能影響服藥的結果。
為了確保服藥的安全性並降低可能的副作用發生，
口服藥物時最好以白開水來服用。
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